Габоксадол

Габоксадол
Общие
Систематическое наименование	4,5,6,7-тетрагидроизоксазоло[5,4-c]пиридин-3(2H)-он
Сокращения	THIP
Хим. формула	C6H8N2O2
Физические свойства
Молярная масса	140,14 г/моль
Классификация
Рег. номер CAS	64603-91-4
PubChem	3448
Рег. номер EINECS	264-963-0
SMILES	C1CNCC2=C1C(=O)NO2
InChI	1S/C6H8N2O2/c9-6-4-1-2-7-3-5(4)10-8-6/h7H,1-3H2,(H,8,9) ZXRVKCBLGJOCEE-UHFFFAOYSA-N
ChEBI	34373
ChemSpider	3330
Приводятся данные для стандартных условий (25 °C, 100 кПа), если не указано иного.

Габоксадол (THIP) — частичный агонист рецепторов ГАМК_A и антагонист рецепторов ГАМК_С, который предалагался фармацевтической компанией Merck в качестве экспериментального снотворного препарата. Клинические исследования габоксадола были остановлены досрочно в марте 2007 года.

Механизм действия

Ключевой особенностью габоксадола, отличающей его от большинства других снотворных препаратов, действующих на рецепторы ГАМК (например, барбитуратов и бензодиазепинов), является взаимодействие с рецептором путём конкуренции с природным активатором рецептора — ГАМК.

• Рецепторы ГАМК_A: EC₅₀ = 830±80 мкМ;
• Рецепторы ГАМК_С: K_i = 25 мкМ.