Ингибиторы протеасомы
Структурная формула бортезомиба, первого ингибитора протеасомы, зарегистрированного как лекарство.
Ингибиторы протеасом — лекарственные средства, блокирующие работу протеасом — клеточных комплексов, которые разрушают белки, например белок p53. Ингибиторы протеасом исследуются для терапии рака, в первую очередь множественной миеломы.
Примеры
- Первым открытым непептидным ингибитором протеасом был лактацистин (lactacystin).
- В 2003, бортезомиб стал первым ингибитором протеасом, разрешенным к применению в США.
- Другим веществом, предположительно ингибирующим протеасомы, был назван дисульфирам (Disulfiram).
- Еще одним таким веществом был назван эпигаллокатехин-3-галлат (epigallocatechin-3-gallate).
- Были начаты клинические исследования салиноспроамид А (Salinosporamide A) для множественной миеломы.
- Карфилзомиб (carfilzomib) был разрешен FDA для рецидивирующих множественных миелом 20 июля 2012.
- Эпоксомицин (Epoxomicin) — встречающийся в природе селективный ингибитор.
- MG132 — часто используемый в in vitro исследованиях пептид.